本学科始于1978年贵州大学、贵州化工研究院的仿生农药杀虫双攻关研究组率先在国际上筛选出沙蚕毒仿生农药杀虫双新品种、报道其分析方法、毒理和应用技术以及杀虫双的构效关系研究；1995年组建贵州大学精细化工研究中心致力于我国高效低毒农药合成研究和绿色新农药创制；2003年组建贵州大学绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室开展的贵州特色天然资源导向的绿色新农药创制与有害生物防控技术研究等。围绕解决制约我国和我省粮食安全、农产品质量安全及有害生物防控的重大问题，以西部生物资源导向的绿色农药创制和分子靶标发现、农药分析与环境效应、有害生物持续控制技术和绿色合成技术开发为研究方向，寻找农药新先导结构、新作用靶标，创制绿色新农药，探索制备绿色农药的新途径，开展我国主要粮经作物重大病虫害防控关键技术研究与应用，提高农作物品质、保证粮食安全与农产品安全。2007年获批国家重点学科。
    现有1个“植物保护”一级学科博士后流动站，1个国家重点实验室培育基地、1个教育部重点实验室、1个“绿色农药与农业生物工程”教育部长江学者创新团队和1个“绿色农药与有害生物控制” 国家创新人才推进计划——重点领域创新团队、1个科技部国际科技合作基地。1个“农药学”博士点和1个“植物调控化学与生物学”博士点。目前本学科每年招收硕士和博士研究生约100人。以本学科组建了贵州大学十五“211工程”建设绿色药物重点学科。先后承担了国家“973”计划项目、国家“863”计划项目、国家“十一五”科技支撑计划项目、国家自然科学基金项目、科技部国际科技合作项目、国家高技术研究发展计划、教育部新世纪优秀人才资助项目、贵州省重大专项等国家和省部级科研项目百余项，科研经费达亿元。在Nature Commun.、Nature Protocols、 Angew Chem., Chem. Commun、J. Agric. Food Chem等本领域重要学术刊物上发表SCI论文200余篇，获得专利授权40项。获国家和省部级奖励20余项，其中国家科技进步二等奖2项、教育部科技进步一等奖1项、二等奖4项、贵州省一等奖2项，二等奖6项，自主研究开发出甲基立枯磷、恶霉灵、噻嗪酮、毒死蜱、甲胺磷和吡虫啉新工艺，广泛应用于工业生产中，为我国众多农药企业采用,产生显著经济效益；自主开发出广枯灵系列新产品农药，成为我国防治土传病害重要药剂,为我国农药工业进步作出了较大的贡献。创制出我国首个完全自主知识产权抗植物病毒剂——毒氟磷，转让给我国农药骨干企业实现了产业化，并获批国家重点新产品。开发出缓释剂、超低容量液剂等系列高工效新药剂；开发出多种水果、茶树专用肥，得到了实际应用；针对严重危害我国水稻生产的重大病毒病及其传媒害虫稻飞虱，研发出全程免疫综合防控技术，在我国南方水稻主产区大面积推广应用，取得了显著经济和社会、生态效益。针对茶树重大病虫害，筛选出多种生态农药新药剂，研发出综合防控技术，指导全省重点产茶县茶树主要病虫害绿色防控和质量安全工作，与省农委合作制定了“贵州省茶树病虫害绿色防控技术方案”和“做好茶树病虫害绿色防控和化学农药使用管理工作”,省农委以黔农发(2014)94号印发全省，指导全省茶叶生产，更好地服务了茶产业发展。作为贵州省唯一一家经农业部认证并批准的“农药登记残留试验认证单位”。先后为数十家国内外农药企业的农药产品登记提供了技术支撑。研发出茶叶中农药多残留快速检测技术，为贵州省茶叶龙头企业—贵州贵茶公司的全省茶叶出口基地等提供绿色防控开展防控技术指导、茶叶质量安全检测，为我省茶叶产品质量监测和出口创汇提供了强有力的技术支撑。发展为代表我国绿色农药创制水平的研究和转化基地、农药学高层次人才的培养基地和国内外学术交流中心。